17-Kemiska egenskaper för metyltestosteronpulver

CAS-nr: 58-18-4
Kemiskt namn: 17-Methyltestosterone
Synonymer: METHYLTESTOSTERONE
CB-nummer: CB4213510
Molekylformel: C20H30O2
Molekylvikt: 302,46
Smältpunkt: 162-168 grad (lit.)
Alfa: 79 º (c=1, alkohol)
Kokpunkt: 383,47 grader (grov uppskattning)
Densitet: 1,0434 (grov uppskattning)
Brytningsindex: 1,4800 (uppskattning)
Flampunkt: 5 grader
Lagringstemp.: 2-8 grad
Löslighet H2O: Mindre än eller lika med 0,5 mg/ml

17-Användning och produktion av metyltestosteron

Översikt
18-Methyltestosterone, ett syntetiskt derivat av testosteron, är ett läkemedel för androgen och anabola steroider (AAS). Det används främst vid behandling av låga testosteronnivåer hos män, försenad pubertet hos pojkar, i låga doser som en del av klimakteriets hormonbehandling för klimakteriebesvär som värmevallningar, osteoporos och låg sexlust hos kvinnor, och för att behandla bröstcancer hos kvinnor (1-3). Det framstår som vita eller gräddvita kristaller eller pulver, som är lösligt i olika organiska lösningsmedel men är praktiskt taget olösligt i vatten. Det bör vara föremål för oral administrering.
19-Det syntetiserades kort efter upptäckten av testosteron, som är en av de första syntetiska AAS-läkemedlen. 17-Metyltestosteron, utöver dess medicinska funktion, kan också användas för att förbättra fysik och prestanda, även om det inte är lika vanligt som andra AAS för sådana ändamål på grund av dess androgena effekter, östrogena effekter och risken för leverskador. Läkemedlet är ett kontrollerat ämne i många länder och därför är icke-medicinsk användning i allmänhet olaglig.

Indikation och administrering

Det har använts vid behandling av olika symtom såsom hypogonadism, kryptorkism, försenad pubertet och erektil dysfunktion hos män, och i låga doser för att behandla klimakteriebesvär (speciellt för osteoporos, värmevallningar och för att öka libido och energi), postpartum bröstsmärtor och översvämning.

I USA är 17-Methyltestosterone ett anabolt steroidhormon som huvudsakligen används för att behandla män med testosteronbrist, hypogonadism och försenad pubertet. Hypogonadism inkluderar både primär typ och hypogonadotrop typ: den förra kan orsakas av kryptorkism, bilaterala vridningar, orkit, försvinnande testikelsyndrom; eller orkidektomi. Den senare inkluderar idiopatisk gonadotropin- eller LHRH-brist, eller hypofyshypotalamusskada från tumörer, trauma eller strålning. Det används också till kvinnor för att behandla bröstcancer, bröstsmärtor, svullnad på grund av graviditet, och med tillsats av östrogen kan det behandla symtom på klimakteriet. Det har också använts i kombination med förestrade östrogener för behandling av måttliga till svåra vasomotoriska symtom associerade med klimakteriet hos kvinnor.

17-Metyltestosteron administreras oralt. Den föreslagna dosen varierar beroende på ålder, kön och diagnos hos den enskilda patienten. Doseringen justeras efter patientens svar och förekomsten av biverkningar. Ersättningsterapi hos män med androgenbrist kräver vanligtvis 10 till 50 mg 17-metyltestosteron dagligen. Emellertid måste den kronologiska åldern och skelettåldern beaktas både vid fastställande av initialdosen och vid justering av dosen. Doser som används vid behandling av den försenade puberteten ligger i allmänhet i det lägre intervallet av det som anges ovan och under en begränsad varaktighet, till exempel 4 till 6 månader. För behandling av kvinnors bröstcancer är dosen av 17-metyltestosteron hos kvinnor från 50-200 mg dagligen.

Verkningssätt

17-Metyltestosteron får effekter genom två huvudmekanismer: aktivering av androgenreceptorn (direkt eller som DHT), och genom omvandling till östradiol och aktivering av vissa östrogenreceptorer.
17-Metyltestosteron kan tränga in i målvävnadscellerna, binda till androgenreceptorn eller reduceras till 5 -dihydrotestosteron (DHT) av det cytoplasmatiska enzymet 5 -reduktas. DHT binder till samma androgenreceptor ännu starkare, vilket ger en ännu starkare androgen potens. T-receptorn eller DHT-receptorkomplexet genomgår en strukturell förändring som gör att den kan flytta in i cellkärnan och binda direkt till specifika nukleotidsekvenser i kromosomalt DNA, vilket kallas hormonresponselement (HRE). Denna process reglerar transkriptionsaktiviteten hos olika gener, vilket ytterligare producerar androgeneffekterna.

Negativa reaktioner

17-metyltestosteron kan orsaka olika typer av biverkningar. Vanliga biverkningar inkluderar ökad ansikts-/kroppshårväxt, håravfall i hårbotten, ökad aggressivitet, hud, akne, seborré och sexlust och spontana erektioner. Det finns också vissa typer av östrogena biverkningar som ömhet i brösten, gynekomasti, vätskeretention och ödem. Män kan drabbas av hypogonadism, testikelatrofi och reversibel infertilitet. Kvinnor kan ibland drabbas av delvis irreversibel virilisering inklusive klitoromegali, bröstatrofi, röstfördjupning, hirsutism och muskelhypertrofi, såväl som menstruationsrubbningar och reversibel infertilitet.

17-metyltestosteron kan också orsaka hepatotoxicitet inklusive förhöjda leverenzymer, kolestatisk gulsot, peliosis hepatis, hepatom och hepatocellulärt karcinom. Det kan också ha en negativ effekt på det kardiovaskulära systemet såsom orsaka erytropoes, ökade hematokritnivåer eller till och med polycytemi, vilket ytterligare leder till till och med trombiska händelser såsom emboli och stroke. Slutligen ökar långtidsbehandling risken för cancer. Vissa extrema fall inkluderar även hypomani/mani, depression, vanföreställningar, suicidalitet och psykos.